瑞舒伐他汀最早是日本盐野义制药公司于1980 年代末开发，于1998 年6月将其在世界范围的开发、上市和销售权益 转让给了AstraZeneca， 后者此药的开发代号为ZD – 4522。2002年11月7日在荷兰首次获批， 2003年2月获 加拿大健康理事会的上市批准， 2003年8月12日获 FDA的上市批准，AstraZeneca的瑞舒伐他汀原研药商品名为Crestor。
瑞舒伐他汀上市后销售额增长迅速，已成为他汀家族的重要产品，并在2012年凭借62亿美元的销售额名列全球降脂药第一的位置。
随着中国居民生活水平的提高、饮食结构的改变，1978-2018年，中国居民的血脂水平逐步升高，血脂异常患病率明显增加。中国成人血脂异常总体患病率高达约40%。而血脂异常是冠心病、脑卒中等动脉粥样硬化病变发展的重要危险因素，积极治疗高脂血症可降低这些疾病的发病率。在中国，瑞舒伐他汀适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗，减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
据CRI分析，瑞舒伐他汀进入中国后发展迅速，其年销售额从2007年的不足200万元增长到2017年的11亿元。目前中国瑞舒伐他汀市场主要由以下企业占领，分别是：IPR PHARMACEUTICALS INC.(ASTRAZENECA)，鲁南贝特制药有限公司、南京正大天晴制药有限公司、南京先声东元制药有限公司、浙江京新药业股份有限公司等。按销售额计算，IPR PHARMACEUTICALS INC.(ASTRAZENECA)的市场占有率最高，2017年销售额市场占有率大约67%。
随着中国高血脂患者数量的上升，预计未来几年，中国瑞舒伐他汀市场仍将持续增长。