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西格列汀是全球第一个上市的口服DPP-4抑制剂，由默沙东原研(原研药商品名：捷诺达)。于2006年10月获得美国FDA批准用于单药或与二甲双胍、噻唑烷二酮类药物联合使用用于改善II型糖尿病的血糖控制。2007年4月，西格列汀与二甲双胍的复方制剂在美国获批上市；2009年9月CFDA批准西格列汀进入国内市场；2012年7月CFDA又批准了其复方制剂在中国注册。至2020年，Merck Sharp & Dohme Ltd 是中国西格列汀市场中唯一的供应商。